ペプスタチンはペンタペプチドであり、天然に存在するアスパルチルプロテアーゼ阻害剤であり、さまざまな微生物のアスパラギン酸プロテアーゼおよび酸性プロテアーゼを阻害できます。ペプスタチンは主に Streptomyces 種によって分泌され、Streptomyces によって生産されます。ペプシン、ペプシン D、アンジオテンシン放出酵素を阻害し、胃潰瘍、腎性高血圧、関節炎、カラギーナン浮腫などの疾患に治療効果があります。
ペプスタチンは、ペプシン、カテプシン D、レニンなどのアスパルチル プロテアーゼの強力な阻害剤です。放線菌から単離されたこの天然のペンタペプチドは、長年にわたって in vitro での古典的なレニン阻害剤でした。ペプスタチンはレニンに特異的ではなく、水に溶けにくいです。ペプスタチンの構造誘導体は、その溶解性とレニンに対する特異性を数桁増加させました。ペプスタチンには、タンパク質基質の切断可能な結合にある 2 つのアミノ酸を置換し、構造的類似性により基質の切断をブロックする可能性がある珍しい γ アミノ酸スタチンが含まれています。アスパルチルプロテアーゼによるペプチド結合加水分解の遷移状態へ。
壊れた細胞からタンパク質が抽出されると、プロテアーゼが放出される可能性があるため、タンパク質の分解を防ぐためにプロテアーゼを迅速に阻害する必要があります。タンパク質抽出のプロセスでは、タンパク質分解を防ぐためにプロテアーゼ阻害剤を添加する必要があります。プロテアーゼ阻害剤とは、プロテアーゼ分子の活性中心上のいくつかの基に結合して、プロテアーゼ活性を低下させるか、さらには消失させるが、酵素タンパク質を変性させない物質を広く指します。各種プロテアーゼのタンパク質に対する感受性は異なるため、各種プロテアーゼの濃度を調整する必要があります。プロテアーゼインヒビターの液体への溶解度は非常に低いため、プロテアーゼインヒビターの沈殿を減らすために、プロテアーゼインヒビターを緩衝液に十分に混合する必要があることに特に注意する必要があります。ペプスタンチン A は、ペプシン、アンジオテンシン、コラゲナーゼ、カテプシン D、キモシンなどの酸性プロテアーゼを阻害します。
ペプスタチン A は、カテプシン d および e の阻害剤です。HEK293細胞をさまざまな濃度のペプスタチンAで24時間処理した後、LC3Ⅱおよびp62の発現が検出されました。結果は、ペプスタチン A が LC3Ⅱ および P62 の発現を大幅に増強できることを示しました (P< 0.05) 用量依存的に。20μg/mlのペプスタチンAを使用して、異なる時間間隔でHEK293を処理し、LC3IIおよびp62の発現に対する異なる時間間隔の影響が観察された。結果は、ペプスタチン A が時間依存的に LC3II および p62 の発現を上方制御できることを示しました。
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