くも膜下腔内注射やその他の治療法（全身性鎮痛薬、補助療法、シースなど）に適しています。 ジコノチドは、強力で選択的かつ可逆的な N 型電位感受性カルシウム チャネル遮断薬であり、難治性の痛みに効果があり、痛みを引き起こしません。長期投与しても薬剤耐性がなくなり、身体的、精神的依存を引き起こさず、過剰摂取による生命を脅かす呼吸抑制を引き起こすこともありません。1日の推奨用量は少なく、良好な治療効果、高い安全性、副作用が少なく、薬剤耐性や依存症がありません。この製品は鎮痛剤として大きな市場の可能性を秘めています。
不完全な統計によると、現在、世界の痛みの発生率は約35%～45%ですが、高齢者の痛みの発生率は約75%～90%と比較的高くなります。アメリカの調査によると、片頭痛の発生率は 1989 年の 2,360 万人から 2001 年の 2,800 万人に増加しました。中国の 6 つの都市での慢性痛の調査では、成人の慢性痛の発生率が 40% であることがわかりました。治療率は35％。高齢者の慢性疼痛の発生率は65％～80％、受診率は85％となっています。近年、痛み止めにかかる医療費は年々増加傾向にあります。
2013年から2015年7月にかけて、米国の疼痛研究センターといくつかの医療機関は、重度の慢性疼痛を抱える成人白人女性患者93人を対象に、ジコノチドのくも膜下腔内注射に関する長期多施設観察研究を実施した。ジコノチドくも膜下腔内注射を行った患者とジコノチドを注射しなかった患者の疼痛デジタルスコアスケールと総合感覚スコアを比較した。そのうち、51人の患者はジコノチドのくも膜下注射を使用したが、42人の患者は使用しなかった。ベースラインの疼痛スコアはそれぞれ 7.4 と 7.9 でした。ジコノチドのくも膜下腔内注射の推奨用量は 0.5 ～ 2.4 mcg/日で、患者の疼痛反応と副作用に応じて調整されました。平均初回用量は 1.6 μg/日、6 ヶ月で 3.0 μg/日、9 ヶ月で 2.5 μg/日でした。12か月後では1.9μg/日であり、6か月後では減少率は29.4%、コントラスト増加率は6.4%、全体的な感覚スコアの改善率はそれぞれ69.2%と35.7%でした。12か月後、低下率はそれぞれ34.4%、3.4%で、全体的な感覚スコアの改善率はそれぞれ85.7%、71.4%でした。最も高い副作用は吐き気(19.6%と7.1%)、幻覚(9.8%と11.9%)、めまい(13.7%と7.1%)でした。この研究の結果により、第一選択の髄腔内注射として推奨されるジコノチドの有効性と安全性が再度確認されました。
ジコノチドに関する予備研究は 1980 年代に遡り、イモネジー毒の硬質タンパク質様ペプチドの治療への応用の可能性が初めて調査されました。これらのコノトキシンは、ジスルフィド結合が豊富な小さなペプチドで、通常は長さが 10 ～ 40 残基であり、さまざまなイオン チャネル、GPCR、トランスポーター タンパク質を効率的かつ選択的に標的とします。ジコノチドは、Conus magus 由来の 25 個のペプチドであり、3 つのジスルフィド結合を含み、その短い β フォールドが空間的に独特の三次元構造に配置されているため、CaV2.2 チャネルを選択的に阻害できます。
